白藜芦醇在人体中的代谢
2010-02-12那么白藜芦醇到了体内,会被怎样代谢呢?
根据2007年美国国立癌症研究所(NCI)进行一项白藜芦醇临床试验的研究结果表明,白藜芦醇通过胆汁循环被吸收,不做微晶处理的白藜芦醇晶体的吸收率在50-70%。但是,白藜芦醇进入体内后便在很短的时间内在肝脏和胃肠道被迅速转变成其他代谢产物(可在人体中观察到六种代谢产物),主要以白藜芦醇葡萄糖苷(resveratrol glucuronide)的形式存在,在血清中的浓度是白藜芦醇的20几倍;其次是硫酸化的白藜芦醇,浓度是白藜芦醇的10倍左右。
每人每天口服0.5g、1g、2.5g和5g的高剂量,没有发现任何不良作用,但却发现白藜芦醇进入体内后在肝脏和肠道中被迅速代谢成其他物质。
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u Boocock DJ, et al. Phase I Dose Escalation Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers of Resveratrol, a Potential Cancer Chemopreventive Agent. Cancer Epidemiol Biomarkers Prev 2007;16(6):1246–52. |
如此,即便是你每天大口大口吃白藜芦醇,以完整形式出现在体内的浓度也极低,低于在培养皿中有效杀死癌细胞的浓度,低于它在很多科学实验中使用的浓度。但是我们看到在动物整体水平体现白藜芦醇的功效又是那么地实实在在,一定是白藜芦醇的代谢产物在发挥作用。其分子机制,有待深入解析。
以下是2000年以后许多有关白藜芦醇吸收与代谢的动物实验研究报告。
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u Andlauer W, et al. Assessment of resveratrol bioavailability in the perfused small intestine of the rat. Drugs Exp. Clin. Res.2000; 26: 47–55. u De Santi, C et al. Sulphation of resveratrol, a natural product present in grapes and wine, in the human liver and duodenum. Xenobiotica. 2000; 30: 609-17. u Soleas GJ, et al. Absorption of trans-resveratrol in rats. Methods Enzymol. 2001; 335: 145–154. http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11400363 u Yu CW, et al. Human, rat, and mouse metabolism of resveratrol. Pharm. Res., 2002; 19: 1907–1914. |
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