红白金丹,天然抗氧化剂

白藜芦醇的安全剂量

2010-02-12

尽管植物多酚是我们每天都可以从食物中大量摄入的,而且对健康而言是必不可少的一类化合物,但是对于要长期并大量服用单一一种植物多酚——白藜芦醇,心里总会不踏实,所以有了对其安全性进行长期而深入的研究。 

 

最早进行高剂量口服白藜芦醇的慢性毒性试验是在2002年,在每天20 mg/kg的剂量下(相当于70公斤成人每天吃1.4克),没有观察到任何毒性。

Juan MEet al. The daily oral administration of high doses of trans-resveratrol to rats for 28 days is not harmfulJ Nutr 2002; 132: 257-260
http://jn.nutrition.org/cgi/reprint/132/2/257 

 

增加到每天50 mg/kg,也没有观察到有毒性出现。 

Marier J F,et al. Metabolism and disposition of resveratrol in rats: Extent of absorption, glucuronidation, and enterohepatic recirculation evidenced by a linked-rat model. J. Pharmacol. Exp. Ther. 2002; 302: 369–373. 
http://jpet.aspetjournals.org/cgi/reprint/302/1/369

 

2004年,在为期四周的大鼠慢性毒性试验中,每天喂食极端高剂量的3000 mg/kg,确实观察到了肾脏毒性,这个剂量简单换算成一个70公斤的成人,相当于每天吃210克,差不多一顿饭的量。在大鼠上每天喂食1000 mg/kg的剂量,仅在母鼠上造成肾脏变小,在公鼠上导致白细胞数量上升;每天喂食300 mg/kg剂量则没有任何变化。结论是:300 mg/kg(相当于70公斤成人每天21克),是个绝对安全的剂量。

Cornwell JA, et al. Resveratrol-Associated Renal Toxicity. Toxicol Sci 2004; 82: 614–619. 
http://toxsci.oxfordjournals.org/cgi/reprint/82/2/614

 

2007年在人体上做的临床试验的报告发表了,试验中使用了每人每天0.5g、1g、2.5g和5g的高剂量,没有发现任何不良作用。但是发现白藜芦醇进入体内后在肝脏和肠道中被迅速代谢成其他物质(见上一节的具体描述)。

Boocock DJ, et al. Phase I Dose Escalation Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers of Resveratrol, a Potential Cancer Chemopreventive Agent. Cancer Epidemiol Biomarkers;Prev 2007;16(6):1246–52. 
http://cebp.aacrjournals.org/cgi/reprint/16/6/1246

2007年美国哈佛大学Sinclair教授创建的Sirtris Pharmaceuticals公司进行的用白藜芦醇治疗糖尿病的临床试验中,使用了1g、2g和5g的高剂量,数月的实验中除了腹泻并没有发现毒副作用(数据尚未公开发表)。而大量服用任何一种植物多酚,都会引起拉肚子,这其实是植物多酚的特有性质,可以用来治疗便秘。

 

基于各种动物实验和人体试验的资料,美国国家科学院(National Academy of Sciences)旗下的医学研究院IOM(Institute of Medicine)决定不设定白藜芦醇的摄入上限。

【参见】

Dietary Reference Intakes: The Essential Guide to Nutrient RequirementsJennifer J. Otten, Jennifer Pitzi Hellwig, Linda D. Meyers, Editors. 

http://www.nap.edu/catalog/11537.html